大将を射とめようとすれば、まず、乗っている馬を射るのがよいという意味です。
相手を倒すには、その拠り所としているものを奪えという譬えです。

出典は、杜甫の五言律詩『前出塞：ゼンシュッサイ』九首のうちの六首目です。六首目の詩が一番有名です。
杜甫の詩では【人を射るには先づ馬を射よ】となっています。戦い方の極意として、諺のように用いられています。

　　挽弓當挽強　　　　　　　
　　弓を挽（ひ）かば當（まさ）に強きを挽く
　　　　　弓を引こうとすれば強い弓を引け、
　　用箭當用長　　　　　　　
　　箭を用ゐば當に長きを用ゐる、
　　　　　矢を射ようとすれば長い矢を射よ、
　　射人先射馬　　　　　　　
　　人を射るには先づ馬を射よ
　　　　　人を射ようとすればまず馬を射よ、
　　敵賊先擒王　　　　　　　
　　敵を擒（とりこ）にせば先づ王を擒にせよ
　　　　　敵を擒にしようとすればまず王を擒にせよ
　　殺人亦有限　　　　　　　
　　人を殺すも亦（ま）た限り有り
　　　　　人を殺すにも限りがある、
　　列國自有疆　　　　　　　
　　國を列（た）つるも自（おのづか）ら疆（さかい）有り
　　　　　国を立てるには国境というものがある、
　　苟能制侵陵　　　　　　　
　　苟（いやし）くも能（よ）く侵陵（シンリョウ）を制せば　
　　　　　いやしくも敵の侵略を防げれば、
　　豈在多殺傷　　　　　　　
　　豈（あ）に殺傷（サッショウ）多きに在（あ）らんや
　　　　　多くの殺傷をするには及ばない

杜甫が752年ころ西北の辺境に出征する兵士の気持ちを詠んだ詩です。